La adormidera es una planta ornamental con hermosas flores. Cuando individuos codiciosos extraen el jugo de su fruto para producir opio, las hermosas flores se convierten en la «fuente del mal». Sin embargo, la adicción y el abuso del opio a gran escala sólo se dieron entre los chinos que fumaban pasta de opio puro con una pipa y una lámpara especialmente diseñadas. Quizá sea tan ritualista y engorroso que el opio en otras regiones se consumía a menudo por vía oral, y es menos adictivo. Lo que realmente convirtió al opio en una droga adictiva internacional fue el descubrimiento de la morfina y la heroína.
Abuso y adicción: extraer morfina del opio crudo
La gente siempre ha sentido curiosidad por saber qué sustancia hacía que el opio crudo fuera tan potente y milagroso. En 1804, el farmacéutico alemán Friedrich Sertürner extrajo por primera vez con éxito el principio activo puro de este antiguo medicamento. Ahora sabemos que el opio crudo contiene unos 50 alcaloides. Pero los más comunes son la morfina, la noscapina y la codeína. Entre ellos, el contenido de morfina es de alrededor del 4-20%.
Como la morfina es una sustancia completamente pura, es mucho más anestésica y sedante que el opio crudo o las vainas de adormidera. Su propósito original era también aliviar el dolor, pero los médicos pronto descubrieron que los pacientes sentían euforia pocos minutos después de la inyección, mucho menos que la media hora de la administración oral. La Guerra Civil estadounidense fue un caldo de cultivo para el abuso y la adicción a la morfina. En aquella época, la dosis de morfina no se había estandarizado. Los médicos aumentaban a menudo la dosis para que los heridos pudieran aliviarse rápidamente del dolor. Después de la guerra, muchos veteranos retirados se hicieron dependientes de ella. Los médicos y los distribuidores farmacéuticos, movidos por el afán de lucro, promocionaron los beneficios de la morfina entre los pacientes. Los expertos incluso propusieron la idea de que era «más avanzada y segura que los opiáceos». Por lo tanto, la toxicidad y los efectos secundarios de la morfina no podían ser comprendidos adecuadamente por el público europeo y americano, y la gente la probaba más activamente. En 1900, el número de drogadictos en Estados Unidos alcanzaba los cientos de miles.
Drogas semisintéticas: la heroína es morfina modificada
Algunos querían modificar químicamente la morfina para crear un sustituto ideal que no fuera adictivo y fuera muy eficaz para aliviar el dolor. En 1874, el químico británico Alder Wright sintetizó con éxito diacetilmorfina a partir de anhídrido acético hirviendo y morfina en un laboratorio del Hospital St. Mary de Londres. Sin embargo, los experimentos con animales demostraron que los conejos y perros inyectados se volvían extremadamente débiles y somnolientos, e incluso se suprimían la respiración y los latidos del corazón. Parecía un veneno sin valor médico.
23 años más tarde, Hoffmann, investigador de Bayer, intentó acetilar codeína menos adictiva para crear un sustituto de la morfina. Pero accidentalmente obtuvo una morfina acetilada más potente. Para obtener beneficios comerciales, Bayer anunció que era una alternativa segura a la morfina sin estudiar a fondo su farmacología. Bayer también le dio un nombre de marca pegadizo, «Heroína», y no escatimó esfuerzos para promocionarla en el mercado internacional. Se publicaron artículos sobre el efecto rápido y no adictivo de la heroína en las principales revistas médicas de Europa y América. En periódicos, carteles y folletos, la heroína se anunciaba en más de diez idiomas con potentes eslóganes sobre su potencia heroica y sin efectos secundarios como analgésico para atraer a médicos y pacientes. Incluso se daban muestras gratuitas de heroína a los médicos.
Sin embargo, en pocos años surgieron numerosos informes sobre la adicción a la heroína y sus efectos perjudiciales para la salud mental y física. Muchos pacientes no pudieron dejarla en absoluto después de consumirla. Sus sistemas digestivo y nervioso sufrieron graves daños que dieron lugar a adictos demacrados. Pero ya era demasiado tarde: el demonio ha salido de la botella y volver a meterlo es imposible. Se convirtió en la droga más peligrosa del siglo XX.
Los opiáceos adictivos: opio, morfina, heroína son similares a la endorfina
Los receptores opioides del cerebro fueron descubiertos por los científicos en la década de 1970. Desde luego, no fueron diseñados para los opioides exógenos. Los científicos plantearon la hipótesis de que alguna sustancia desconocida sería sintetizada por nosotros para unirse a estos receptores. Unos años más tarde, se aisló un polipéptido con una función similar y se le dio el nombre de endorfina. Una vez que el cerebro recibe las señales de dolor, el organismo libera endorfinas que se unen a los receptores opioides de la médula espinal para impedir que el dolor llegue al cerebro. También existen receptores de este tipo en el cerebro que no sólo suprimen el dolor sino que también promueven la liberación de dopamina para complacerle y satisfacerle. Las hormonas del estrés, como el cortisol, también se reducen al activarse los receptores opioides para lograr la relajación.
La morfina es un alcaloide que tiene una estructura muy diferente a la de las endorfinas pero que también puede unirse a los receptores opioides para obtener placer y aliviar el dolor. La morfina administrada por vía oral se desintoxica primero en el hígado para reducir su potencia. Si se inyecta en el torrente sanguíneo, penetra directamente en la barrera hematoencefálica y se une a los receptores opioides. Los adictos experimentan en cuestión de minutos una euforia incomparable con la que no puede compararse el consumo oral. La heroína se metaboliza en morfina, pero los grupos hidroxilos acetilados son más hidrófobos y entra en el cerebro más rápidamente y en mayor cantidad. Por lo tanto, es varias veces más potente y adictiva que la morfina.
Sin embargo, las células disponen de múltiples mecanismos para desensibilizar los receptores, lo que les sirve de protección para evitar una activación continuada. Incluso el uso a corto plazo de opioides altera las vías de comunicación celular. Los receptores opioides fosforilados impiden que las señales se transmitan hacia aguas abajo. Son más propensos a desencadenar la endocitosis, y luego son digeridos por los lisosomas. Fumar o inyectarse durante mucho tiempo no sólo regula a la baja la expresión genética para reducir los receptores opioides, sino que también sintetiza más enzimas para descomponer la morfina. Al mismo tiempo, el sistema nervioso se vuelve más excitable para contrarrestar la inhibición de los opioides. Finalmente, los adictos deben aumentar la dosis o cambiar de método (oral → fumar → inyectarse) para alcanzar la euforia original. Una vez que dejan de consumir, los síntomas de abstinencia se vuelven muy intensos. El equilibrio resultante de los opiáceos se rompe: la excitación toma repentinamente el dominio para dar lugar a ansiedad, taquicardia, sudoración, lagrimeo, etc.; los adictos también sufrirán la tortura causada por la fricción diaria de las articulaciones y el choque de los órganos. Se dice que esta sensación es como la de innumerables hormigas royendo los huesos y la piel.